Группа ученых Химического института им. А.М. Бутлерова Казанского федерального университета в сотрудничестве с коллегами из Шанхайской лаборатории молекулярного катализа и инновационных материалов (Китай) синтезировали циклические макромолекулы с фрагментами аминокислот, которые угнетают рост клеток рака молочной и предстательной железы.

Исследования проводились в рамках поддержанного грантом Российского научного фонда проекта «Полифункциональные частицы оксидов неметаллов и макроциклических соединений для 3D-конструктора самособирающихся наноструктур», руководителем которого является доцент кафедры органической и медицинской химии, старший научный сотрудник лаборатории исследований органических соединений Людмила Якимова.

«Нами успешно синтезированы новые производные пиллар[5]аренов, содержащие фрагменты аминокислот (L-триптофана и L-фенилаланина), и показана способность синтезированных макроциклов образовывать наночастицы с флуоресцеином (светящимся красителем). Установлено, что высвобождение флуоресцеина происходит в нейтральном (pH = 7,4) и щелочном (pH = 9,2) буферных растворах только для ассоциата на основе макроцикла, содержащего фрагменты L-триптофана, а наночастицы пиллар[5]арена, содержащего фрагменты L-фенилаланина, с флуоресцеином остаются неизменными во всех исследуемых условиях», – рассказала Людмила Якимова.

Поскольку созданные макромолекулы высвобождают или удерживают молекулу красителя в зависимости от кислотности среды, то можно говорить об их химической управляемости.

Новые макроциклы выступают в роли контейнеров для биологически активных субстратов и при этом проявляют терапевтическую активность – убивают раковые клетки.

Полученные соединения продемонстрировали статистически значимую цитотоксическую активность в отношении клеточных линий аденокарциномы молочной железы MCF-7 и карциномы предстательной железы PC-3. Результаты исследований представлены в статье, опубликованной в International Journal of Molecular Sciences.

«Наночастицы пиллар[5]арен/флуоресцеин выполняют двойную функцию: терапевтическую и дозирующую, то есть они способны подавлять опухолевые клетки и одновременно выступать в качестве контейнера для контролируемого высвобождения субстрата», – отметила Людмила Сергеевна.

Людмила Якимова и ее коллеги уверены: синтезированные ими макромолекулы могут быть использованы для создания новых противоопухолевых препаратов с контролируемым высвобождением субстрата, а также служить «упаковкой» для адресной доставки антибиотиков.

«Упаковка антибактериальных веществ в лекарственные формы, такие как нановолокна и мицеллы, позволяет сделать доставку препаратов более целенаправленной. Сами вещества при этом сохраняют эффективность в течение большего периода времени, чем при обычном способе их доставки», – объяснила доцент кафедры органической и медицинской химии.

Обширное распространение устойчивых к лекарствам патогенов угрожает здоровью людей, считает Л. Якимова, и решить эту проблему поможет не синтез новых лекарств, а разработка новых способов доставки уже существующих препаратов.